镥(177 Lu)氧多曲肽(INN)或177 Lu dotatate,商品名为Lutathera,是元素镥的放射性同位素与dotatate 的螯合物,用于肽受体放射性核素颐养。
具体来说,它用于颐养抒发孕育抑素受体的癌症。它是一种放射性美艳的孕育抑素访佛物。
【药品规格】
镥Lu177 碘酸盐 370 MBq/mL(10mCi/mL);静脉打针溶液;不含防腐剂。
【药理类别】
孕育抑素访佛物
【作用机制】
镥 Lu 177 dotatate 与孕育抑素受体联接,对亚型 2 受体(SSRT2)的亲和力最高。与孕育抑素受体抒发细胞(包括恶性孕育抑素受体阳性肿瘤)联接后,该化合物被内化。Lu 177 的 β 辐射通过在孕育抑素受体阳性细胞和左近细胞中酿成目田基来辅导细胞毁伤。
张开剩余71%【适合症】
颐养孕育抑素受体阳性胃肠胰神经内分泌肿瘤(GEP-NET),包括前肠、中肠和后肠神经内分泌肿瘤。
【剂量和用法】
成东谈主和儿童
<12 岁:未细则。 在氨基酸溶液前服用止吐药。在 Lutathera 输注前 30 分钟、输注时辰和输注后 ≥3 小时静脉打针氨基酸溶液(L-赖氨酸和 L-精氨酸);即使 Lutathera 剂量减少,也不要减少溶液剂量。
在运愚弄用 Lutathera 前 ≥4 周停用长效孕育抑素访佛物(举例长效奥曲肽);字据需要予以短效奥曲肽;在运愚弄用 Lutathera 前 ≥24 小时停用。对之前对 Lutathera 有 1 级或 2 级超敏反映的患者进行事先用药;若是发生 3 级或 4 级反映,请勿再次使用。
≥12 岁:每 8 周静脉打针一次 Lutathera 7.4 GBq(200mCi),共 4 次。每次服药后 4-24 小时内同期肌注 30 毫克长效奥曲肽。每次后续服药后 4 周内请勿使用长效奥曲肽。
完成 Lutathera 颐养后,每 4 周不竭肌注 30 毫克长效奥曲肽,直至病情阐发或运行颐养后长达 18 个月。不良反映的剂量周折:请参阅完好标签。
【训导/谨防事项】
应由接纳过放射性药物培训并有联系训导的医师使用。接收适当的安全依次,以尽量减少使用 Lutathera 时辰和之后的辐射显现。长久蕴蓄辐射显现会加多患癌症的风险。在输注时辰和输注后,至少 2 小时在有心肺复苏药物/设备的环境中密切监测超敏反映。在出现严重超敏反映的第 1次体征/症状时罢手输注;若是出现 3 级或 4 级反映,则长久罢手输注。
颐养时辰监测全血细胞计数、血清肌酐、CrCl、转氨酶、胆红素、血清白卵白和 INR;字据反映严重经过暂停、减少剂量或长久停药。提出患者在给药前、给药本日和给药后第二天频频补充水分和排尿。监测肿瘤联系激素疾病的体征/症状(举例,潮红、泻肚、低血压、支气管减弱等);字据需要予以静脉打针孕育抑素访佛物、液体、皮质类固醇和电解质。轻度或中度肾功能不全:更频繁地评估肾功能。严重的肝或肾功能不全(CrCl <30mL/min)或 ESRD:尚未讨论。
不孕风险。胚胎-胎儿毒性。提出在服药时辰和临了一次服药后 7 个月内(有生养武艺的女性)或 4 个月内(有女性伴侣的男性)使用有用的避孕依次。怀胎:排斥运行服药前的现象。哺乳期母亲:不提出(在临了一次服药时辰和临了一次服药后 2.5 个月内)。
【相互作用】
孕育抑素过甚访佛物可能会影响疗效(见成东谈主剂量)。幸免同期重叠使用高剂量的糖皮质激素。
【不良反映】
淋巴细胞减少、GGT升高、吐逆、恶心、AST/ALT升高、高血糖、低钾血症;骨髓遏止、继发性骨髓增生相等轮廓征、白血病、肾毒性、肝毒性、超敏反映、神经内分泌激素危象。
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